Dalle fosfine ai carbeni idrosolubili: sviluppo di complessi del gruppo 11 e studi bioinorganici

Complessi metallici del gruppo 11 caratterizzati da fosfine terziarie aromatiche e difosfine sono stati studiati per la loro attività antitumorale, rendendo possibile la valutazione di un rapporto struttura-attività per una vasta gamma di leganti fosfinici e relativi complessi metallici. Studi di una serie di complessi di Cu(I), Ag(I) e Au(I) hanno dimostrato come un’attenta modulazione del bilancio idrofilo/lipofilo conduca ad una selettività più elevata sul tessuto target. Un’altra tipologia di leganti estremamente utile e versatile è rappresentata dai carbeni N-eterociclici (NHCs); i relativi complessi sono conosciuti non solo per le loro proprietà catalitiche, ma, grazie alla stabilità del legame metallo-legante, anche per indagini terapeutiche mirate all’attività antitumorale. In tale comunicazione saranno presentate la sintesi e l'attività antitumorale di tre serie di composti [M(L)4]+ (M = Cu(I), Ag(I), Au(I); L: thp = tris(idrossimetil)fosfina, PTA = 1,3,5-triaza-7-fosfaadamantano, thpp = tris(idrossipropil)fosfina), testati come agenti antitumorali nei confronti di numerose linee cellulari tumorali, comprendenti anche linee cellulari cisplatino resistenti [1]. Sono stati sviluppati, inoltre, nuovi leganti mono- e bis-precarbenici N-eterociclici, funzionalizzati sugli anelli azolici con gruppi idrosolubili; l’uso di questi precursori ha condotto alla formazione dei complessi di Ag(I) e per transmetallazione agli addotti di Au(I) e Cu(I). Sui derivati Im4R,5RAgCl (Fig. 1) e Im4R,5RAuCl (Im = imidazolo, R = CH2COOEt) è stato condotto uno studio cristallografico ai Raggi X.