La malattia di Parkinson (MP) è una patologia caratterizzata dalla degenerazione dei neuroni dopaminergici la cui causa primaria rimane sconosciuta. Il trattamento farmacologico della MP è essenzialmente sintomatico e rivolto al ripristino dei livelli di dopamina (DA) nelle aree danneggiate. Esso è principalmente rappresentato dalla somministrazione di L-DOPA, precursore biosintetico della DA. Molti dei problemi che si instaurano durante il trattamento con L-DOPA sono legati alle sue proprietà chimico-fisiche ed all’alta sensibilità alla degradazione chimica ed enzimatica. É quindi evidente l’interesse per lo sviluppo di profarmaci facilmente assorbibili e convertibili in vivo nella L-DOPA. Sono stati progettati e sintetizzati profarmaci di struttura generale 1. I relativi studi di stabilità chimica ed enzimatica e la valutazione delle caratteristiche chimico fisiche delle molecole sintetizzate verranno riportate e discusse.

Imidazolidinoni profarmaci della L-DOPA

RUGGIERI, Sabrina;GIORGIONI, Gianfabio
2006-01-01

Abstract

La malattia di Parkinson (MP) è una patologia caratterizzata dalla degenerazione dei neuroni dopaminergici la cui causa primaria rimane sconosciuta. Il trattamento farmacologico della MP è essenzialmente sintomatico e rivolto al ripristino dei livelli di dopamina (DA) nelle aree danneggiate. Esso è principalmente rappresentato dalla somministrazione di L-DOPA, precursore biosintetico della DA. Molti dei problemi che si instaurano durante il trattamento con L-DOPA sono legati alle sue proprietà chimico-fisiche ed all’alta sensibilità alla degradazione chimica ed enzimatica. É quindi evidente l’interesse per lo sviluppo di profarmaci facilmente assorbibili e convertibili in vivo nella L-DOPA. Sono stati progettati e sintetizzati profarmaci di struttura generale 1. I relativi studi di stabilità chimica ed enzimatica e la valutazione delle caratteristiche chimico fisiche delle molecole sintetizzate verranno riportate e discusse.
2006
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